O ácido Tranexâmico age inibindo a síntese de melanina nos melanócitos pela interferência com a interação dos melanócitos e queratinócitos através da inibição do sistema plasmina-plasminogênio. Ele não atua diretamente nos melanócitos, mas sim pela inibição dos ativadores dos melanócitos contidos na cultura de queratinócitos condicionados.
Estudos puderam evidenciar que o ácido Tranexâmico reduziu a atividade da tirosinase, enzima chave da síntese da melanina, somente em presença de queratinócitos condicionados. Estes resultados indicam que o ácido Tranexâmico inibe a síntese da melanina nos melanócitos pela interferência com a interação dos melanócitos e queratinócitos através da inibição do sistema plasmina-plasminogênio.
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